很多朋友跟华子说 , 在服用他汀类药物控制胆固醇 , 结果药物剂量越用越大 , 但胆固醇的控制仍然很难达标 。
华子说 , 朋友们遇到了一个用药误区 , 虽然低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平与心脑血管疾病密切相关 , 可以说LDL-C水平越低 , 患心脑血管疾病的概率就越低 , 但他汀类药物并不是用量越大越好 , 可以说中低剂量的他汀更适合中国人 。
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一、亚洲人对他汀类药物更敏感
动脉粥样硬化 , 是造成脑梗塞、心肌梗死的主要原因 。 而他汀类药物不仅可以抑制胆固醇的合成 , 对动脉粥样硬化斑块还有逆转的作用 , 而且还没有其他药物可以完全替代他汀类药物的作用 , 可以说 , 在防治心脑血管疾病中 , 他汀类药物是“基石”药物 。
他汀都是外国研制 , 在临床试验中主要以欧美人种为研究对象 , 而在上市之中 , 发现亚洲人对他汀类药物的敏感性更高 。
以瑞舒伐他汀为例 , 在同样的剂量下 , 亚洲人的血药浓度曲线下面积 , 差不多是欧美人种的2倍 。 所以瑞舒伐他汀在欧美最大剂量为每日40mg , 而在中国最大剂量为每日20mg 。 其他的他汀类药物 , 也有类似的情况 。
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二、他汀类药物的“加6原则”
他汀类药物在使用中 , 主要的不良反应 , 就是造成肝功能异常以及肌肉损伤 , 而且与用药剂量相关 。 剂量越大 , 出现不良反应的可能性就越大 。 低剂量、中等剂量的他汀类药物安全性远高于大剂量的他汀类药物 。
而且在临床试验中发现 , 他汀类药物剂量翻倍 , 对LDL-C水平的降幅只能增加6% , 这也称为他汀类药物的“加6原则” , 而出现不良反应的风险却显著增加 。 这意味着服用大剂量他汀 , 对LDL-C水平的控制很有限 , 却极易出现不良反应 , 得不偿失 。
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三、以他汀类药物为基础进行联合用药
在他汀类药物中 , 辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀是中效他汀 , 如果用药后不能使LDL-C水平达标 , 可以用阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等两个强效他汀替换 。
如果使用了低、中剂量的强效他汀 , 仍然无法使LDL-C水平达标 , 并不建议使用大剂量强效他汀 , 而是考虑以他汀为基础进行联合用药 。 常有3种联用方案:
第一个方案 , 他汀类药物+胆固醇吸收抑制剂(依折麦布) 。
第二个方案 , 他汀类药物+PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗等) 。
第三个方案 , 他汀类药物+胆固醇吸收抑制剂+PCSK9抑制剂 。
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在心脑血管疾病的治疗指南中 , 对LDL-C水平的要求 , 是健康人低于3.4mmol/L;有“三高”者低于2.6mmol/L;有心梗、脑梗者低于1.8mmol/L;极危重者低于1.4mmol/L 。 在使用他汀类药物控制LDL-C水平达标之后 , 大多数人要持续用药2~4年 , 才会见到斑块逆转 。
如果他汀不耐受 , 也可以使用更低剂量的他汀(比如说正常剂量的一半)与胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂进行联合用药 , 尽可能地维持他汀类药物治疗 。 因为相关研究表明 , 只有他汀类药物 , 才能起到稳定斑块 , 避免破溃 , 预防心梗、脑梗的发生 。
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【保持较低的LDL-C,患病概率低,但他汀不建议服用大剂量】总结一下 , 心脑血管疾病的治疗指南中 , 对LDL-C水平有较低的要求 , 如果服用低、中等剂量的他汀类药物无法达到要求 , 不建议增加药物剂量 , 应考虑与胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂进行联用 , 共同降低LDL-C水平 。 药物需在医生指导下使用 , 对用药有疑惑 , 请咨询医生或药师 , 我是药师华子 , 欢迎关注我 , 分享更多健康知识 。
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