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厄贝沙坦和缬沙坦都属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
厄贝沙坦和缬沙坦这类带有“沙坦”的降压药都属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 , 是常用的五大类降压药中的一类 , 其降压机制是一样的 , 都是通过拮抗血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ1型受体的结合 , 从而抑制血管紧张素Ⅱ引起的收缩血管、促进心肌细胞增生、促进醛固酮释放、减少肾血流量等坏作用 , 进而降低血压 , 减轻心脏后负荷 , 逆转左心室肥厚 , 保护心、脑、肾功能 。
沙坦类药物除了降低血压之外 , 还具有保护肾脏和心脏的功效 , 对于糖尿病肾病 , 可以减少尿蛋白 , 延缓肾功能的恶化 。 同时沙坦类药物还是治疗心衰的药物之一 , 是抗心衰“金三角\"成员之一 。
厄贝沙坦和缬沙坦有何区别?
1)药物代谢和药效学方面的区别
厄贝沙坦:半衰期约11个小时5个小时 , 主要由肝脏代谢 。 厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE 或激酶Ⅱ) , 在该酶的作用下能生成血管紧张素-Ⅱ , 也能将缓激肽降解为非活性代谢物 。 厄贝沙坦的活性不需要代谢激活 。
缬沙坦:半衰期约6小时 , 几乎不经过肝脏代谢 。 缬沙坦口服后吸收迅速 , 其吸收量差异很大 , 平均绝对生物利用度为 23% , 在研究的剂量范围内 , 药代动力学曲线呈线性 。 重复给药时 , 缬沙坦的药代动力学没有变化;每天服用一次时 , 缬沙坦很少引起蓄积 , 在男性和女性中 , 血浆浓度相似 。
2)用法用量
厄贝沙坦:通常建议的初始剂量和维持剂量为每日 0.15 g , 饮食对服药并无影响 。 一般情况下 , 厄贝沙坦 0.15 g 每天一次比 75 mg 能更好地控制 24 小时的血压 。 但对某些特殊的患者 , 特别是进行血液透析和年龄超过 75 岁的患者 , 初始剂量可考虑用 75 mg 。使用厄贝沙坦 0.15 g 每天一次不能有效控制血压的患者 , 可将本品剂量增加至 0.30 g , 或者增加其它抗高血压药物 。 尤其是加用如双氢克尿噻类利尿剂已经显示出具有附加效应 。
缬沙坦:推荐剂量为本品 80 mg , 每天一次 。 剂量与种族、年龄、性别无关 。 可以在进餐时或空腹服用 。 建议每天在同一时间用药(如早晨) 。 用药 2 周内达到确切降压效果 , 4 周后达到最大疗效 。 降压效果不满意时 , 每日剂量可增加至 160 mg , 或加用利尿剂 。 肾功能不全及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量 。
3)适应症方面略有差异
厄贝沙坦的适应症是原发性高血压患者 , 还应用于合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗 , 缬沙坦则主要用于轻中度原发性高血压患者 , 从两个药物推荐剂量的作用效果上说 , 厄贝沙坦略强于缬沙坦 , 血压达标率更高 。
总结
总而言之 , 厄贝沙坦和缬沙坦同属于沙坦类降压药 , 两者药理作用、药物代谢等方面都类似 , 区别不大 。 最大的区别在于适应证 , 高血压合并2型糖尿病肾病、高血压合并肾病的患者更适合选用厄贝沙坦;高血压合并心力衰竭 , 高血压合并心脏疾病的患者更加适合选用缬沙坦 。
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