心力衰竭|心衰领域异军突起2药,抑制心肌肥厚,逆转心室重构,改善心功能


心力衰竭|心衰领域异军突起2药,抑制心肌肥厚,逆转心室重构,改善心功能

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心力衰竭|心衰领域异军突起2药,抑制心肌肥厚,逆转心室重构,改善心功能

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心力衰竭|心衰领域异军突起2药,抑制心肌肥厚,逆转心室重构,改善心功能

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【心力衰竭|心衰领域异军突起2药,抑制心肌肥厚,逆转心室重构,改善心功能】
心力衰竭|心衰领域异军突起2药,抑制心肌肥厚,逆转心室重构,改善心功能

心力衰竭 , 是多种原因引起的心脏结构或功能的异常改变 , 最终导致心室收缩或舒张功能发生障碍 , 从而引起的一组复杂的临床综合征 。
主要表现为呼吸困难、疲乏和液体潴留 , 如肺淤血、体循环淤血及外周水肿等 。 近年来 , 在心衰领域异军突起的药物坎地沙坦酯、沙库巴曲缬沙坦等 , 发挥着越来越重要的作用 。

坎地沙坦坎地沙坦 , 是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 , 选择性作用于血管紧张素Ⅱ的1型受体 , 拮抗血管紧张素Ⅱ受体介导的血管收缩 、肾小管对钠盐的重吸收等升压作用 。
具有口服吸收快、生物利用度高、作用持续时间长、不良反应少等突出优点 , 在原发性高血压的治疗中发挥了十分重要的作用 。 此外 , 坎地沙坦能够延缓、甚至逆转原发性高血压患者颈动脉内膜增厚、抗心力衰竭等 。

心力衰竭时肾上腺素能系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统、细胞因子均处于激活状态 , 这些血管活性因子的持续激活 , 是导致心力衰竭的重要原因 。
坎地沙坦可直接作用于心脏、肾脏、血管壁上的血管紧张素II受体 , 阻断血管紧张素II收缩血管、刺激肾上腺皮质分泌醛固酮的作用 , 减轻水钠潴留 , 从而减轻前负荷;减少去甲肾上腺素释放 , 降低交感神经活性 , 增加动脉压力反射的敏感性 , 减轻过高的交感张力 , 降低心率 。

对抗心脏和血管重构 , 延迟或逆转心肌肥厚 , 降低左室质量指数 , 改善心功能;改善血流动力学异常 , 减轻临床症状;通过抑制胶原合成和胶原交联的堆积 , 而非降压作用来达到降低心肌僵硬度 , 提高心室舒张顺应性的作用;能有效降低心血管事件的发生率和心力衰竭患者的病死率 。
临床研究表明 , 心衰患者口服坎地沙坦8周后 , 不仅明显改善临床症状和心功能指标 , 而且心脏缩小 , 心室重构减轻 。 说明在强心利尿的基础上加用坎地沙坦 , 有利于更好地改善心衰患者的症状 , 以及血流动力学状态和心功能分级 , 提高生存质量 , 降低心血管病死率 。 尤其对高血压心脏病并发心力衰竭者还能有效降低血压 。

沙库巴曲缬沙坦沙库巴曲缬沙坦 , 属于血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂 , 主要由沙库巴曲和缬沙坦按1:1的比例复合而成 。 沙库巴曲可以通过抑制脑啡肽酶而升高利钠肽水平 , 起到排钠、利尿、扩血管的作用 。
缬沙坦可以抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统 , 发挥排钠、利尿、降低醛固酮释放等作用 。 二者通过协同作用 , 改善心力衰竭(心功能2-4级、射血分数<40%)患者的远期预后 , 能够降低死亡和再住院风险 , 并且治疗后患者的心衰症状和生命质量也得到了明显改善 。

另外 , 对急性心肌梗死也有很好的作用 , 通过减少心肌梗死后心肌纤维化和肥厚而抑制心肌重构 , 与常规急性心肌梗死治疗相比 , 沙库巴曲缬沙坦减少了急性心肌梗死后患者心血管死亡、心衰的发生率 , 以及因心衰再住院率 。