胰岛素|“中国，全芯出发”西格列他钠上市会成功举办全芯|出发|患者|抵抗|临床|教授

2021年12月19日，由深圳微芯生物科技股份有限公司（以下简称“微芯生物”）主办的“中国原创，全芯出发”双洛平?（西格列他钠）上市会成功召开。此次发布会采取线上线下相结合的形式，主会场与分会场遍布北京、上海、广州、成都等11个城市， 200余位来自国内糖尿病领域的权威专家学者与上千名在线观众参与了会议，就PPAR全激动剂的研发历程、临床试验证据及应用前景进行了热烈讨论。
中南大学湘雅二医院周智广教授担任大会主席并为大会致开场。随后，北京大学人民医院纪立农教授就西格列他钠的临床循证探索进行了主题分享。微芯生物董事长兼总经理鲁先平博士、微芯生物副总经理宁志强博士对公司及西格列他钠的研发历程做了介绍。
在讨论环节，中国人民解放军总医院第一医学中心母义明教授担任主持，多位特邀嘉宾上海交通大学附属第一人民医院彭永德教授、上海市第十人民医院邹大进教授、中山大学附属第一医院李延兵教授、四川大学华西医院冉兴无教授、江苏省人民医院马向华教授和福建医科大学附属协和医院刘礼斌教授就PPAR全激动剂的临床前景发表了点评和讨论。
会议现场，在多位专家的见证下，双洛平?（西格列他钠）正式上市，未来将惠及更多糖尿病患者。

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专家学者们在全国各地分会场参与双洛平?上市会
胰岛素抵抗，糖尿病糖脂代谢异常之根源
糖尿病困扰着全球众多患者，给他们的健康带来极大危害，同时大大降低了患者的生活质量。在我国，随着近年来人民生活水平的提高，糖尿病患者的数量显著增加，且低龄化趋势愈发明显。 2015-2017年一项流行病学调查显示，在我国18岁以上的糖尿病患者中， 2型糖尿病占90%以上。
临床上， 2型糖尿病往往会合并血脂异常、肥胖等代谢性疾病，进而引发一列全身疾病，如脂肪肝、心血管类疾病等。导致糖、脂和能量代谢异常的主要原因便是胰岛素抵抗，胰岛素抵抗也是2型糖尿病发病的核心机制之一。
胰岛素抵抗在患有各类代谢性疾病的中国人群中普遍存在，近70%的糖尿病患者存在胰岛素抵抗。对于改善胰岛素抵抗的治疗药物的研发，将有利于更好地治疗糖尿病及其并发症。
研发之旅，直击胰岛素抵抗的PPAR全激动剂
PPAR受体通路是人体中参与代谢最重要的机制，分为三个受体亚型α、γ和δ ，与糖代谢、脂代谢和脂肪的分化密切相关。 PPARγ受体可调节胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗，此前上市的PPARγ受体激动剂TZD类药物就已展现出了良好的降糖疗效。然而，由于安全性问题， TZD类药物在临床使用中仍存在局限性。此后，为改善疗效及安全性，全球多家企业开展了关于PPAR双受体激动剂及全受体激动剂的研发，希望能攻克这一全球难题。
西格列他钠如何率先解决这一全球难题，微芯生物副总经理宁志强博士分享了其研发过程：“2002年，微芯生物提出设计适度活性PPAR全激动剂的理念。一方面，全激动剂在调控糖、脂能量代谢中可能会有巨大的价值。另一方面，从安全性的角度来说，特别是强调适度活性，避免因为过强激活而产生的的安全性问题。 ”
西格列他钠是一个非TZD类结构的构象限制型PPAR全激活剂，可适度激活体内α、γ和δ三个受体亚型，并选择性地改变一系列与胰岛素敏感性相关的基因表达，以此来改善胰岛素抵抗，同时可抑制游离自由脂肪酸诱发的慢性炎症，减少脂肪酸在脂肪组织的积累，实现降糖调脂。