降脂60%，副作用少！这些降脂药“新星”已大幅降价！橘子|水果|梁婷婷

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【降脂60%，副作用少！这些降脂药“新星”已大幅降价！】

虽然他汀类药物目前仍然是临床上控制血脂和预防心血管疾病的基础药物，但在现实世界中，的确也有不少患者服用他汀类药物无法有效控制血脂到安全达标的水平，或者出现不能耐受的不良反应。

除了服用他汀之外，还有没有其他的降脂药物可用呢？好消息是，随着药物研发水平的逐渐提高，我们的药学科研人员已经发现了他汀之外的降脂新靶点和新药物，近年来已经有多个新型的PCSK9抑制剂类新型降脂获批上市，并在临床上证明了其高效的降脂效果，良好的用药安全性以及心血管风险预防作用。今天的这篇科普，就来和大家聊一下这类降脂药物的“新星” 。

PCSK9抑制剂的作用机理

与他汀类药物通过竞争性抑制相关酶的活性减少胆固醇的合成不同， PCSK9抑制剂主要通过抑制肝脏PCSK9的活性，从而减少肝脏低密度脂蛋白胆固醇受体的降解，从而增强肝脏对于体内多余胆固醇的分解能力来降低血脂的。
这类药物是从去路上加强胆固醇的清除，因此是有很强降脂能力的，临床研究数据显示， PCSK9抑制剂类药物多数对于低密度脂蛋白胆固醇的降低幅度可以达到60%以上，其作用对比他汀类药物是更强效的，即使是强效的他汀，也达不到如此强的降脂效果。

目前上市的PCSK9抑制剂药物

PCSK9抑制剂类药物因为主要是通过以小分子肽的形式阻断PCSK9与低密度脂蛋白受体的形式起效，或是以反义核苷酸技术阻断PCSK9的合成与表达，因此，目前还没有PCSK9的口服药物，都是注射给药的药物。现在国内上市的PCSK9抑制剂主要有4个药物。

依洛尤单抗这个药物属于单克隆抗体类药物，这个药物是进口药物，每2周或4周给药一次，可以实现降低血脂50%以上的效果。
阿利西尤单抗同依洛尤单抗一样，这也是进口到国内的单克隆抗体药物，给药方式，降脂强度与依洛尤单抗都类似。
托莱西单抗这是国内近期获批的国产PCSK9抑制剂类单克隆抗体药物，临床试验数据显示，该药物可以2周到6周给药一次，最大降脂强度可达69% ，同时可将脂蛋白a降低40%左右。
英克西兰这个药物是siRNA基因疗法药物，通过抑制PCSK9的表达起效，比起其他的单克隆抗体药物，这个药物的药效持续时间更长，在完成前3个月2次注射后，后续可每半年给药一次，降脂效果与单克隆抗体药物类似，可使低密度脂蛋白胆固醇降低50%以上。目前该药物在国内已经获批，并已经开始在某些大医院临床上应用。

PCSK9的特点和优势相比于口服的他汀药物，注射给药的PCSK9抑制剂类药物除了降脂效果强以外，还有以下3个方面的优势。

一是用药安全性方面。他汀类药物可能会使转氨酶升高，影响肝功能，同时还可能带来肌肉痛，肌酸激酶升高，甚至是横纹肌溶解的风险。相比而言， PCSK9抑制剂类药物在肝脏影响，肌肉痛等方面的不良反应风险则要小得多，这类药物主要容易出现的不良反应是注射部位不良反应，还应该注意鼻咽炎，尿路感染等不良反应风险。第二是给药便捷性方面，虽然是注射给药，但药物的长效性大大提高了药物使用的周期，不管是每2周给药一次，还是每半年给药一次，都大大减少了患者每天服药的麻烦，提高了用药的依从性。