美托洛尔的“酒石酸”与“琥珀酸”,药效很相似,但服用方法不同
有很多朋友问华子 , 美托洛尔有两种 , 一种是“酒石酸美托洛尔” , 一种是“琥珀酸美托洛尔” , 药名前面的“酸”不一样 , 有什么不同 , 药效是不是有区别呢?
华子说 , 美托洛尔是常用的中β受体阻滞剂 , 可以降低心率和血压 , 减少心肌耗氧量 。 虽然药名前的“酒石酸”与“琥珀酸”有区别 , 但实际上两者都是美托洛尔 , 药效基本相同 。 两者主要是在作用时间上不同 , 而且服用方式有区别 。
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一、加了“酸”更稳定
细心的朋友会发现 , 很多的药物中都带有各种酸 , 比如盐酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等 , 其目的是为了与弱碱性的药物结合成盐 。 而弱酸性的药物则与碱性离子结合成盐 。 因为很多的药物单质在自然条件下不稳定 , 只有成盐后才能稳定存在 。
【美托洛尔的“酒石酸”与“琥珀酸”,药效很相似,但服用方法不同】药物成盐后不仅增加稳定性 , 还会增加溶解度 , 在服用之后 , 会在人体内解离出单质的药物发挥作用 , 美托洛尔也是如此 。 但是不同的酸成盐 , 解离的速度不同 , 相较而言 , 酒石酸美托洛尔解离的速度更快 , 而琥珀酸美托洛尔则更慢一些 。
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二、两者释放速度的差异
在药名上也能看出两者的不同 , 为“酒石酸美托洛尔片”与“琥珀酸美托洛尔缓释片” 。 前者为普通片剂 , 在服用后会迅速吸收 , 达到血药浓度峰值 , 半衰期大约是3~5小时 。 通常每天需要2~4次服药 , 才能维持有效血药浓度 。 可以用于需要迅速控制心率、血压的患者 。
而琥珀酸美托洛尔缓释片 , 为长效缓释制剂 , 服用后药物几乎以恒定速度缓慢释放 , 药效持续时间大约为20小时 , 所以每天服用一次即可 。 常用于高血压、冠心病等需要长期服药的患者 , 药物缓慢释放 , 作用温和 , 副作用较少 。
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三、服用方式上的区别
酒石酸美托洛尔 , 可以掰开服用 , 吞咽有困难的人 , 也可以将其研磨成粉状后 , 或是嚼碎后服用 , 并不会影响其药效 。 但琥珀酸美托洛尔缓释片 , 采用的是微囊缓释技术 , 可以沿刻痕掰开服用 , 但不能研磨或是嚼碎后服用 。
酒石酸美托洛尔与食物同服时 , 吸收率会增加40% , 引起血压剧烈波动 , 增加不良反应 , 所以要在饭前30分钟 , 或是饭后2小时服用 。 而琥珀酸美托洛尔缓释片 , 其缓释微囊不受饮食影响 , 所以在饭前或是饭后 , 都可以服用 。
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四、用药剂量与副作用
由于酒石酸与琥珀酸的质量不同 , 两者在使用时剂量略有差别 , 50mg的酒石酸美托洛尔片与47.5mg的琥珀酸美托洛尔缓释片剂量相当 。
在副作用与禁忌上 , 两者基本相同 。 都有可能有造成心率下降、血压过低、四肢发冷 , 以及雷诺氏症 。 所以心动过缓、房室传导阻滞者不能使用 。 常见的副作用是疲乏、头晕、头痛等中枢症状 , 以及恶心、呕吐等消化道反应 , 但一般不影响用药 。 由于琥珀酸美托洛尔缓释片的药物释放速度较慢 , 所以不良反应更少一些 。
长期使用美托洛尔会导致心脏上的β受体应答增加 , 如果突然停药 , 有可能出现“停药反跳”现象 , 引起血压骤升与心动过速 , 有可能诱发心脑血管疾病 。 所以在需要停药时 , 需要经过2周左右的逐渐减量、停药的过程 。
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