文章图片
文章图片
比索洛尔有哪些作用和用途?比索洛尔是高选择性β1受体拮抗药 , 其与β1受体的亲和力比β2受体大11-34倍 , 对呼吸系统抑制作用弱 。 比索洛尔具有降压作用 , 其机制为:拮抗心脏β受体而降低心排血量 , 抑制肾素释放而降低肾素血浓度 , 拮抗中枢和周围肾上腺素能神经元 , 减少去甲肾上腺素释放 。 比索洛尔可使心肌收缩力降低 , 心率减慢 , 心肌耗氧量减少 , 有利于治疗心绞痛和心肌缺血 。 并可拮抗交感神经β肾上腺素能受体 , 降低心率和心搏出量 , 有利于减轻心力衰竭 。 比索洛尔作用时间长 , 可达24小时以上 , 对脂质和糖代谢无明显影响 , 适用于高血压、心绞痛和慢性稳定性心力衰竭 。
比索洛尔有哪些不良反应?- 少见:头晕、头痛、心悸、乏力、胸闷 。
- 罕见:恶心、便秘、腹泻、瘙痒、低血压、心动过缓、传导阻滞、心力衰竭恶化、气促、肌无力、肢端发冷麻木、痉挛性肌痛等 。
怎样服用比索洛尔?- 高血压和心绞痛:起始剂量为一次2.5mg , 一日1次 , 按需调整剂量 , 一日剂量最多不超过10mg 。
- 慢性心力衰竭:起始剂量一次1.25mg , 一日1次 , 以后视耐受情况 , 每2周递增剂量1.25mg , 即调整为一日2.5mg、3.25mg、5mg、6.25mg、7.5mg、8.75mg , 一日1次 , 以能达到最大耐受剂量作为维持剂量 , 最多不超过10mg , 一日1次 。
- 比索洛尔一般需长期使用 , 同时避免突然停药 , 宜用1-2周以上的时间逐渐停药 , 如有撤药症状 , 如心绞痛发作 , 应暂时再给药 , 待稳定后逐渐停药 。
- 轻中度肝肾功能异常者不需要调整剂量 。
- 与食物共进不影响生物利用度 。
- 与硝苯地平同用可使降压作用增强 。
长期服用比索洛尔应该注意什么?- 肝、肾、肺功能损害者慎用 。
- 周围循环障碍者 , 如有间歇性跛行或雷诺病者慎用 。
- 变异型心绞痛、一度房室传导阻滞、银屑病患者慎用 。
- 血糖波动较大的有酸中毒的糖尿病患者慎用 。
- 嗜络细胞瘤患者单用比索洛尔可致血压骤升 , 故应该哌唑嗪、特拉唑嗪等α受体拮抗药 。
- 长期服用比索洛尔应定期监测心功能(血压、心率、心电图、胸片)、肝肾功能、如有心动过缓或低血压应减量或停药 。
比索洛尔与美托洛尔有什么不同?- 药理作用:美托洛尔脂溶性较强 , 组织穿透力强 , 半衰期短 , 作用时间短 , 比索洛尔为中度脂溶性 , 口服吸收率高 , 不易被肝脏破坏失活 , 首过效应低 , 半衰期长 , 作用时间长 。 此外 , 与美托洛尔相比 , 比索洛尔对β1受体选择性?更好? , 阻断作用?更强? , 故药理作用?更强? 。
- 适应症?:比索洛尔的降压作用?和?保护?心血管?作用?均优于??美托洛尔 , 高血压合并冠心病的患者应优选比索洛尔 。 比索洛尔与β1受体的亲和力比β2受体大11-34倍 , 对呼吸系统抑制作用弱? , 高血压?合并?轻中?度?慢阻肺?患者?应优选?比索洛尔? 。 美托洛尔?脂溶性较强? , 主要?经过肝脏代谢? , 肾功能不全患者应优选?美托洛尔 , 比索洛尔中度脂溶性 , 肝功能不全患者应优选比索洛尔? 。