利拉鲁肽是胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 类似物 , 其氨基酸序列与人类GIP-1部分重叠 , 是人类GLP-1受体激动剂 , 可与之结合并模拟肠降血糖素发挥多种抗高血糖作用 。 在葡萄糖浓度升高的情况下 , 使葡萄糖依赖性胰岛素合成及分泌增加 。 抑制餐后胰高血糖素释放 , 降低血清胰高血糖素浓度 , 使肝葡萄糖输出量降低 , 减少胰岛素需求 。 减少食物摄取 , 减慢胃排空及食物中葡萄糖进入循环中的速度 , 可减轻体重 。 利拉鲁肽能降低空腹血糖、餐后血糖及糖化血红蛋白水平 。 但在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌 。 用于改善成人2型糖尿病患者的血糖 , 适用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍和磺脲类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者 。
常用利拉鲁肽需要注意:
- 利拉鲁肽与磺脲类联用时 , 为降低低血糖风险可考虑减少磺脲类用药剂量 。
- 警愒持续性呕吐、严重腹痛等急性胰腺炎症状 。 及时停用利拉鲁肽及其他可疑药物 。 有胰腺炎病史的患者应慎用 。
- 应注意是否有过敏性反应症状和体征 。
- 少部分患者可产生抗体 , 应密切观察降糖效果 。
- 肾病终末期、透析或严重肾功能损伤患者慎用 。
- 尚无III-IV级的充血性心力衰竭患者中应用的经验 。
- 利拉鲁肽可显著降低2型糖尿病患者的主要小血管不良事件风险 , 是GLP-1类药物中首个被证明具有心血管保护作用的药物 。
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