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前两周我们提到,低密度脂蛋白胆固醇,也就是坏胆固醇水平需要持续控制达标,才能使心血管风险降得更低,尤其是那些已经患者冠心病、脑卒中的患者,坏胆固醇应该控制得更低。
但是,目前使用最为广泛的他汀类降脂药,即使使用中等强度或高强度剂量,降脂幅度仍是有限,同时还有可能引发肝功能损害、肌肉酸痛等不良反应。因此,降脂治疗需要更强效,而且安全的降脂药物。
近年面世的PCSK9抑制剂和小干扰RNA药物(Inclisiran),都是注射剂型,不少患者对此存疑:打针控制血脂,靠谱吗?本期,我们就来探究一下。
注射降脂,长效!靠谱!PCSK9抑制剂和小干扰RNA药物均以PCSK9蛋白作为靶点,通过不同的机制使肝脏合成PCSK9蛋白减少,让更多的坏胆固醇进入肝细胞进行代谢分解,从而降低血液中坏胆固醇水平以及降低总体的心血管事件风险。
相比起他汀类药物,PCSK9抑制剂的半衰期更长,因此作用时间更长。国内已上市的两种PCSK9抑制剂,一般需要半个月注射一次,就可以有效降低坏胆固醇水平。
研究发现,PCSK9抑制剂虽然使用频率较低,但降低坏胆固醇的效果却没有“打折”,将近3万名接受他汀类药物治疗的冠心病患者使用PCSK9抑制剂治疗后,坏胆固醇水平平均降低了59%,并且使心血管死亡、心肌梗死、脑卒中等重要事件的风险显著降低[1]。
【 他汀类药物|【健哥说心脏】一年注射两针的新型降脂药,你了解吗?】而小干扰RNA药物,可以作用于PCSK9基因,药效持续时间更长。在皮下注射小干扰RNA类药物后,可以降低信使RNA水平,从而抑制PCSK9基因的转录和表达,阻止肝脏产生PCSK9蛋白,增强肝脏从血液中清除坏胆固醇的能力,进而降低坏胆固醇水平。
同样是注射剂型,小干扰RNA的给药间期更长,只需要每年皮下注射给药两次,即可有效降低血液循环中的坏胆固醇水平。
而且,3期临床研究结果显示,冠心病或处于心血管风险极高危的患者接受小干扰RNA药物治疗,在510天随访时,坏胆固醇降低可达50%,而在家族性高胆固醇血症患者中,坏胆固醇同样可以显著降低近40%[2]。该药已经在我国启动3期临床研究,很快将看到我国人群的研究结果。
同时,研究发现,PCSK9抑制剂和小干扰RNA药物治疗的安全性良好,不良反应比较少,多为注射部位相关的轻微症状,一般可自行缓解。
注射降脂适用人群那么,哪些人群适合应用注射剂型的降脂药物呢?
首先是已经常规应用口服降脂药物,血脂水平仍难以达标的心血管病高危患者。
其次是不耐受他汀类药物,或者患有家族性高胆固醇血症的患者。
这些注射剂型降脂药物,确实为不少患者带来新希望,在他汀类药物基础上联合应用,可以更好的控制血脂水平,使心血管病风险有效地降低。但是,无论多少新型药物面世,重视血脂控制这种意识更为关键,而且,无论应用哪种药物治疗,调整生活方式都是降脂治疗的基础。
划重点注射剂型降脂药物主要包括PCSK9抑制剂和小干扰RNA药物。
两类均为长效药物,PCSK9抑制剂每两周注射一次,小干扰RNA药物每年注射两次,给药间期长,药效持久。
注射剂型降脂药物为血脂水平难以达标的心血管病高危患者,不耐受他汀类药物的患者,以及家族性高胆固醇血症的患者带来新的选择。
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