治疗|【药师说药】你了解他汀类降脂药吗？这些细节必须知道...( 二 ) 合成|他汀|女士|的作用|剂量

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半衰期是指药物在体内浓度下降一半所需要的时间，也就是说药物的半衰期越长，它在人体内的作用时间就越长。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期较长，可抑制24小时胆固醇合成，因此降脂作用大，可任意时间服用。
辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀口服吸收快，但半衰期短，为发挥较好的降脂疗效，需要睡前服用。
由于空腹服用，洛伐他汀的吸收降低30% ，因此应晚饭后半小时内服用。
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同时服用他汀类及其他药物
是否需要进行剂量调整？
【治疗|【药师说药】你了解他汀类降脂药吗？这些细节必须知道...】他汀类药物在肝脏代谢，服用过程中可能会与其他药物发生相互作用，特别是老年人，同时服用多种药物，在治疗过程中需要注意进行药物剂量的调整。各种他汀类药物代谢、排泄比较见表3 。
表3 常用他汀类降脂药代谢、排泄比较

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阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要在肝脏中经肝药酶CYP3A4代谢，因此这三种他汀类药物与其他药物相互作用较多，在治疗过程中避免与伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、环孢素、HIV 蛋白酶抑制剂或奈法唑酮等联合使用。另外，还需注意葡萄柚（西柚）、贯叶连翘等也会抑制CYP3A4酶的活性，需避免与他汀类同服。其他联合用药应及时咨询医生或药师。
瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀较少经肝药酶代谢，与其他药物相互作用较少。
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服用他汀类药物后
可能会出现什么不良反应？
1、他汀类药物与肝损害
肝酶异常是他汀类药物最常见的不良反应，血清转氨酶升高大于3倍正常上限的发生率约0.5%-2.0% ，多发生在开始用药后的3个月内，呈剂量依赖性，停药后可恢复正常。
用药期间若出现肝区不适，应及时就诊。
对于活动性肝病、包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常上限值的患者不建议使用他汀。
2、他汀类药物与肌损害
他汀类药物相关的肌损害可表现为：肌痛或乏力、肌炎等肌肉症状，伴或不伴肌酸激酶增高，严重者可出现横纹肌溶解，常有尿色变深呈浓茶样。他汀类药物治疗诱发横纹肌溶解的风险为0.04%-0.20% ，相关肌肉症状的发生率总体为1.5%-3.0%、老年人为0.8%-13.2% 。
用药期间，若出现不明原因的肌痛、压痛或无力，应及时就诊。
参考文献：
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[2] 中国成人血脂异常防治指南修订联合委员会.中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)[J].中华心血管病杂志,2016,44(10):833-853.
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[4]中华医学会心血管病学分会动脉粥样硬化与冠心病学组,中华心血管病杂志编辑委员会.超高危动脉粥样硬化性心血管疾病患者血脂管理中国专家共识[J].中华心血管病杂志,2020,48(4):280-286.
作者：佛山市第二人民医院庞慧诗
审稿：中山大学附属第一医院药学部李佳
实习编辑：贺枫乔
编辑：朱晓华
责编：陈广泰
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