服用瑞舒伐他汀,为什么对肾功能有要求,还要注意什么?

有位朋友留言问华子 , 瑞舒伐他汀在服用的时候有什么注意事项?华子说 , 瑞舒伐他汀是唯二的强效他汀之一 , 另一个强效他汀是阿托伐他汀 。 在服用瑞舒伐他汀的时候 , 需要注意不要超过安全剂量 , 以及对肾功能的要求 。
服用瑞舒伐他汀时对肾功能有要求 , 并不是会损伤肾脏 , 而是有部分瑞舒伐他汀需要通过肾脏排泄 , 如果肾功能不好就容易造成瑞舒伐他汀蓄积 , 增加毒性反应 。 实际上 , 瑞舒伐他汀对肾脏还有保护作用 。
服用瑞舒伐他汀,为什么对肾功能有要求,还要注意什么?
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一、国内外最大剂量的“双标”
有在外国生活经历的朋友跟华子说 , 国外的瑞舒伐他汀最大剂量每日可以服用40mg , 但是国内的瑞舒伐他汀最大剂量是每日20mg , 为什么同样的药物 , 在国内外的最大剂量会“双标” , 是药物的原因吗?
华子说 , 发生这个情况与药物无关 , 而是中国人的体质与外国人有差异性 , 对他汀类药物的耐受性低 。 瑞舒伐他汀尤其明显 , 在服用相同的剂量下 , 中国人的药物浓度曲线下面积 , 是欧美人的2倍 。
所以为了减少不良反应 , 瑞舒伐他汀在国外最大剂量为每日40mg , 而在国内最大剂量减少了一半 , 为每日20mg 。
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二、有护肾作用的瑞舒伐他汀
因为药品说明书上写了严重肾功能不全者禁用 , 所以很多人认为瑞舒伐他汀对肾脏有影响 。 但这是一个误解 , 瑞舒伐他汀有少部分需要通过肾脏排泄 , 肾功能严重不全的人(肌酐清除率 。
但对于轻、中度肾功能不全的人 , 服用瑞舒伐他汀并不会影响药物排泄 , 而且通过降低血脂、减轻肾动脉粥样硬化 , 改善肾脏供血 , 实际上对肾脏有保护作用 。
在大剂量用药(每日40mg)的试验中 , 大多数病例观察到短暂、断续的蛋白尿情况 , 但并不被认为是肾病的前兆 。
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三、瑞舒伐他汀与阿托伐他汀
瑞舒伐他汀在国外临床试验中 , 最多可以把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低约63% , 是降脂强度最强的他汀类药物 。 阿托伐他汀最多可以把LDL-C水平降低约55% 。
不过瑞舒伐他汀与阿托伐他汀相比 , 不良反应发生率稍高一点 , 所以在进行初始他汀治疗的时候 , 通常选择阿托伐他汀 , 在无法耐受或是有禁忌时才选用瑞舒伐他汀 。
服用瑞舒伐他汀,为什么对肾功能有要求,还要注意什么?】阿伐他汀需要通过肝药酶代谢 , 与很多药物会发生相互作用 , 而瑞舒伐他汀只有极少部分通过肝药酶代谢 , 与其他药物的相互作用少 。 多种疾病并存的患者 , 需要多药联用时 , 更适合选用瑞舒伐他汀 。
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四、在使用时要注意不良反应
在用药过程中 , 要注意对肝功能的影响 。 虽然瑞舒伐他汀经肝脏代谢很少 , 但其“工作地点”是在肝细胞内 , 有可能对肝功能造成影响 。 所以用药期间要注意转氨酶(AST、ALT)的水平 , 超过正常上限3倍时 , 建议停药 。
他汀类药物有肌肉损伤的不良反应 , 用药期间可能会出现肌肉酸痛、乏力的症状 , 还有可能造成罕见的 , 但有致命危险的横纹肌溶解症 。 所以在用药期间要注意复肌酸激酶(CK) , 超过正常上限5倍时 , 要停药 。
瑞舒伐他汀可能会造成血糖异常 , 增加新发糖尿病风险 。 但血糖升高不是停药指征 , 建议联用降糖药物控制血糖 , 尽可能维持他汀治疗 。