“年少只知多巴胺，中年才懂内啡肽”，这一新成果将助力开发高效阿片类镇痛药 _健康小知识

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俗话说“年少只知多巴胺，中年才懂内啡肽” ，内啡肽是阿片肽众多成员中的一种多肽神经递质，它会在身体感到疼痛或者有压力时被释放，有助于减轻疼痛、缓解压力，内啡肽也会在按摩、跑步、游泳等锻炼运动中被释放，通过机体的奖赏信号通路来提升人的幸福感。
【“年少只知多巴胺，中年才懂内啡肽”，这一新成果将助力开发高效阿片类镇痛药】人体中的阿片肽不仅是强效镇痛药吗啡等外源阿片药物的天然模板，而且在机体自身分泌的浓度下不导致成瘾、呼吸抑制等副作用，具有重要的研发价值。然而，内源性阿片肽配体如何选择性识别并激活不同亚型阿片受体的分子机制尚不清楚，阻碍了科研人员对阿片肽的认知与合理的设计改造。
2023年1月12日，中国科学院上海药物研究所徐华强/庄友文团队联合美国北卡罗来纳大学教堂山分校BryanL.Roth团队，在国际学术期刊《细胞》以长文形式在线发表了研究论文，该研究系统地分析和明确了各内源性阿片肽对阿片受体的信号活性，并进一步解析了阿片受体家族四个亚型和各自的选择性阿片肽，包括内啡肽、内吗啡肽、强啡肽、皮啡肽和痛敏肽的冷冻电镜复合物结构，结合大量细胞水平的功能实验，揭示了多肽类配体和阿片受体的结合模式，阐述了它们的选择性和保守性机制。这些工作为理解阿片系统的生物学特性提供了夯实的结构基础，为设计新型高效的阿片肽类镇痛药物铺平了道路。
上海药物所博士研究生王悦、副研究员庄友文、北卡罗来纳大学教堂山分校JefferyF.DiBerto为该论文的共同第一作者。

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罂粟花上有一只青蛙，表示本研究中使用了来自青蛙皮肤表面的皮啡肽，罂粟是阿片类镇痛药的重要来源。图像右侧是四个被激活的阿片受体的结构被嵌在细胞膜内。来自罂粟中的阿片物质模拟了人体内的阿片肽功能，均通过结合阿片受体来调控人体内镇痛、感知、奖赏等生理活动。返回搜狐，查看更多
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