辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、还有匹伐他汀都是临床常用的调脂稳斑药 。 他们的主要在降脂能力、副作用、药物相互作用等方面有一些不同 。
1.降脂能力:辛伐他汀属于第一代他汀类药物 , 而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀属于第三代他汀 。
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第一代他汀和第三代他汀相比降脂能力明显较低 , 目前对于使用他汀要求至少降低密度脂蛋白胆固醇30%-40% 。 而辛伐他汀要达到这个目标需要每天使用20-40mg,阿托伐他汀每天需要10mg , 瑞舒伐他汀需要每天5-10mg , 匹伐他汀需要每天2-4mg 。
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可以看出需要的剂量较大 , 第三代他汀需要较小剂量就可以 , 而第三代他汀中 , 匹伐他汀降脂能力最强 。
2.副作用:他汀类药物最常发生的不良反应是头痛、失眠、腹痛、恶心 , 肌肉损害 , 肝功能异常 。
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不过他汀类药物有水溶性和脂溶性之分 , 这几个他汀除了瑞舒伐他汀是水溶性 , 其他都为脂溶性 。 脂溶性他汀更容易通过血脑屏障 , 所以可能更容易引起中枢系统不良反应 , 肌肉损害发生率更高一点 。 不过第三代他汀副作用相比第一代的辛伐他汀更小一点 。
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3.药物相互作用 , 他汀类药物都需要经过肝药酶代谢 , 如果同时使用其他肝药酶抑制剂 , 可能就会使他汀代谢减慢 , 副作用更容易发生 , 如果同时使用肝药酶诱导剂 , 可能使他汀代谢加快 , 导致药效下降 。
辛伐他汀和阿托伐他汀经过CYP3A4酶代谢 , 瑞舒伐他汀仅有10%通过CYP2C9和CYP2C19酶代谢 , 而匹伐他汀只有很少一部分经过肝药酶代谢 。
所以和匹伐他汀发生相互作用的药很少 , 而与辛伐他汀和阿托伐他汀发生相互作用的较多 , 如果同时使用其他药物 , 需要注意详细阅读药品说明书相互作用栏 , 或咨询医生或药师 。
4.药物半衰期不同 , 辛伐他汀半衰期只有3h,阿托伐他汀半衰期14h,瑞舒伐他汀半衰期13-20h,匹伐他汀半衰期11h,可以看出辛伐他汀半衰期最短 , 所以需要每天晚上睡前服用效果好 , 而第三代他汀都为长半衰期 , 可以在白天服用 , 就可以有较好的降脂效果 。
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