有位患糖尿病的朋友给华子留言 , 他服用二甲双胍和阿卡波糖还是控制不好血糖 , 有人建议他用一种叫做什么“肽”的药物进行治疗 , 说对心脏还有好处 , 这是一类什么药?
华子说 , 名字中带有“肽”的降糖药 , 指的应该是GLP-1受体激动剂 , 现在常用的有利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽、艾塞那肽微球、洛塞那肽等药物 , 这类药物不仅可以降低血糖 , 还有保护心血管的作用 。
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一、什么是GLP-1受体激动剂
人体肠道可以分泌一种多功能肽类激素 , 可以激活胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体 , 能够葡萄糖依赖性地促进胰岛素的分泌 , 还可以延缓胃排空、减少摄食 , 使体重减轻 。
不过人体天然分泌的肽类激素 , 入血之后就会被二肽基肽酶4(DPP-4)迅速分解 , 失去作用 。 所以人们研制出与人体天然肽类激素结构相似的GLP-1受体激动剂 , 也可以激活GLP-1受体发挥降低血糖的作用 。
GLP-1受体激动剂有葡萄糖依赖性 , 发生低血糖的风险很小 , 而且在降低血糖的同时还有对神经细胞、心肌细胞的保护作用 。
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二、常用的GLP-1受体激动剂
目前上市的有多种GLP-1受体激动剂 , 其中利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽最为常用 。 司美格鲁肽的口服剂型在国内正在申报 , 距离上市还需要一段时间 。 目前三者都有注射剂型 , 利拉鲁肽需每日注射1次;度拉糖肽与司美格鲁肽为每周注射1次 。
利拉鲁肽与司美格鲁肽在美国获准用于肥胖者的减重治疗 , 度拉糖肽只用于2型糖尿病的治疗 。 不过三药在我国都只能用于2型糖尿病的治疗 , 而不能用于减肥 。
司美格鲁肽是在利拉鲁肽的基础上研制的 , 所以司美格鲁肽可以视为利拉鲁肽的“周制剂” 。 每周1次给药更为方便 , 可以提高患者的用药依从性 。 所以目前GLP-1受体激动剂最主要的品种 , 就是度拉糖肽与司美格鲁肽两种药物 。
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三、度拉糖肽与司美格鲁肽的区别
【用二甲双胍控制不好血糖,可用GLP-1受体激动剂,还能保护心血管】度拉糖肽的半衰期为4.7天 , 司美格鲁肽的半衰期为7天 , 半衰期越长 , 意味着在治疗过程中血药浓度变化越小 , 所以司美格鲁肽的药物浓度更加稳定 。
度拉糖肽的常用剂量为1.5mg , 司美格鲁肽的常用剂量为0.5mg , 两者均可以使糖化血红蛋白(HbA1c)较基线下降1.5% , 不过司美格鲁肽在使用1.0mg时 , HbA1c可以获得1.8%的降幅 。
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在控制血糖、减轻体重、降低血压等方面 , 司美格鲁肽的效果要高于度拉糖肽 。
在心血管保护方面 , 度拉糖肽对2型糖尿病患者具有广泛的心血管保护作用 , 而司美格鲁肽对合并有冠状动脉粥样硬化性心血管疾病的2型糖尿病患者具有保护作用 。
所以两者相比 , 对具有减重需求的2型糖尿病患者更适宜选择司美格鲁肽 , 对于需求心血管保护的2型糖尿病患者 , 度拉糖肽更为适合 。
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总结一下 , 在控制饮食、加强运动的基础上 , 使用二甲双胍以及其他降糖药物 , 血糖仍控制不好者 , 可以选用GLP-1受体激动剂进行治疗 , 在降糖的同时 , 对心血管还有较好的保护作用 。 药物需在医生指导下使用 , 对用药有疑惑 , 请咨询医生或药师 。 我是药师华子 , 欢迎关注我 , 分享更多健康知识 。
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