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糖尿病是一个大问题 , 根据国际糖尿病联合会(IDF)2019年公布的数据 , 全球大约有4.63亿人正在经受糖尿病的困扰 , 而中国又是受糖尿病影响最大的地区之一 , 具估计中国的糖尿病患者高达1.4亿!很多有糖尿病问题的朋友都知道 , 这是一种需要长期控制的慢性疾病 , 多数情况下 , 都需要使用药物来进行控制 , 每天用药已经成为了很多糖尿病患者的“标配” , 也因为用药依从性的问题 , 导致很多糖尿病患者的血糖没有得到有效控制 , 诱发了更多的并发症问题 。
有没有一些药物 , 能够不用每天用药那么频繁 , 能够实现用药的间隔时间长一些 , 同时仍然能够达到平稳控糖的效果呢?随着新药开发和药物制剂技术的不断进步 , 近年来这种“奢望”已经成为了现实 , 众多的超长效降糖药物目前都已经获批上市 , 为糖尿病患者带来了更多的 , 能够减少用药次数 , 提高用药依从性的高效选择 , 今天的这篇科普 , 就为大家介绍3类降糖药中的超长效制剂的代表药物 , 这些药物有的口服给药 , 有的注射给药 , 希望能够对大家有所帮助 。
司美格鲁肽大名鼎鼎的司美格鲁肽相信大家都不会陌生 , 这个药物已经成为了GLP-1受体激动剂的代表药物 , 不但能够有效的激活GLP-1受体 , 还能够激活胰岛素分泌 , 降低胰高血糖素水平 , 抑制食欲 , 改善超重/肥胖问题 , 具有明确而显著的高血糖控制效果和减重效果 。 临床研究数据显示 , 使用司美格鲁肽1.0mg的常规剂量 , 能够使糖化血红蛋白水平下降超过1.0% , 体重平均下降超过4kg 。
这个药物同时也是一个长效药物 , 只需要每周注射一次就能够达到长时间起效的作用 , 由此来算 , 相比每天给药的GLP-1受体激动剂类药物 , 糖尿病患者使用司美格鲁肽降糖 , 每年只需要皮下注射52次即可 , 相比每天用药 , 用药量减少了85%以上!大大减少了用药次数 , 提供了更便捷的用药方式 。
除了司美格鲁肽之外 , GLP-1受体激动剂类药物还有度拉糖肽 , 艾塞那肽缓释制剂 , 以及具有双重受体激动作用的替尔泊肽等 , 这些药物目前在国内均已获批上市 , 都是2型糖尿病患者可以使用的新型超长效降糖药 。 这些药物不但能够降糖 , 还能够起到减重 , 改善代谢等多方面的作用 , 临床数据已经证明 , 此类药物在降糖之外 , 对于心脑血管 , 特别是在脑中风风险预防方面 , 还带来了更多的额外获益 , 是便捷而又高效的一类新型降糖药 。
考格列汀考格列汀是我国医药科研工作者自主研制的一个新型的超长效口服降糖药 , 在2024年6月刚获得国家药监局的批准 。 从药物分类上来说 , 该药物属于DPP4抑制剂类药物 , 比司美格鲁肽更厉害的是 , 考格列汀是一种“双周”制剂 , 每月只需要服用2次 , 就能够起到平稳的控糖效果 。
考格列汀的降糖作用机理与其他同类药物一样 , 都是通过抑制肠道DPP4酶的活性 , 从而减少GLP-1以及GIP的分级 , 提升内源性的GLP-1和GIP水平 , 这些激素水平的升高 , 能够实现葡萄糖依赖性的胰岛素释放 , 在血糖升高时 , 刺激胰岛β细胞适时地释放胰岛素 , 还能够抑制胰高血糖素的分泌 , 达到降低血糖的作用 。
临床数据显示 , 考格列汀口服给药后 , 在人体内的两周时间里 , 对于DPP4的抑制作用仍然高达80%以上 , 50mg高剂量的抑制率达到了92%以上 , 这样高的长时间DPP4抑制率 , 使其显示出了良好的降糖效果 。 临床数据显示 , 在使用24周后 , 考格列汀单药治疗的受试者糖化血红蛋白水平下降了0.96% , 显著优于安慰剂 , 与每日服用的西格列汀降糖效果类似 。
考格列汀除了能够在两周服用一次的前提下实现平稳降糖效果外 , 其用药安全性也很高 , 无论是单药使用还是联合二甲双胍使用 , 低血糖发生率都很低 , 对于肾功能不全的患者 , 也无需调整剂量 , 同时该药物也不影响体重 , 对于消瘦型的糖尿病患者 , 使用其他药物低血糖风险较高的患者 , 使用二甲双胍低剂量也无法耐受的患者 , 考格列汀都是一种便捷高效的新选择 。
除了考格列汀之外 , 目前DPP4抑制剂类药物还有两种长效制剂 , 分别是曲格列汀和奥格列汀 , 目前这两个药物在国外已经获批上市 , 是每周服用一次的长效口服制剂 , 但还尚未在国内获批 。
依柯胰岛素胰岛素是很多糖尿病患者都需要每天使用甚至是每天多次使用的有效降糖药 , 胰岛素能够直接模拟人体的葡萄糖分解机制起效 , 是最直接的降糖药物 , 但皮下注射的给药方式和每天给药的繁琐操作 , 也影响了很多朋友使用胰岛素的依从性 。
好消息是 , 超长效的胰岛素制剂——依柯胰岛素 , 已经在国内同步获批上市了 , 这个药物与司美格鲁肽等药物一样 , 实现了一周一次注射的给药方式 , 能够达到平稳控制血糖的作用 , 大大减少了患者使用胰岛素的次数 , 提高了患者的用药依从性 。
从药代动力学数据来看 , 依柯胰岛素注射后与人体内蛋白结合的时间大幅增加 , 药物的半衰期长达196小时 , 实现了超长效的降糖作用 。 该药物的3期临床试验数据显示了 , 无论是初始用药 , 还是先前使用胰岛素的患者 , 更换为依柯胰岛素后 , 每周给药都能够实现高效平稳的降糖效果 , 其降糖作用与每日注射的德谷胰岛素对比 , 没有显著性差异 , 而在控糖平稳性以及降低低血糖风险方面 , 要优于每日注射的胰岛素制剂 。
可以说这种超长效的胰岛素制剂 , 不但实现了减少用药次数的作用 , 还实现了平稳安全控糖的作用 , 是目前全球首个获批的超长效胰岛素制剂 。
这3类长效降糖药 , 都在减少用药频次方面 , 提高用药便捷性和依从性方面 , 都为糖尿病患者的用药带来了新选择 , 我们不妨试想以下 , 可能在不久的将来 , 糖尿病患者可以实现每年用上几次药 , 就能够达到血糖的平稳控制 , 糖尿病相关的并发症风险也因此而大幅减少 , 这样的一种慢病治疗方式 , 对于糖尿病患者来说 , 也算是一种福音吧 。
【糖尿病告别每天吃药!3类超长效药,平稳控糖,减少用药次数85%!】最后还要强调的是 , 再好的降糖药 , 也只是糖尿病控制的一个方面 , 想要加强血糖控制 , 改善血糖水平 , 全面的保护好血糖代谢和身体其他代谢的良好状态 , 除了合理使用药物之外 , 饮食控制 , 增强体力活动等方面 , 也是不容忽视的 , 只有全面做好血糖控制 , 才能够真正实现糖尿病的风险控制 , 保护好糖尿病患者的整体健康
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