自2022年3月末 ， 临床阶段生物制药公司AntiosTherapeutics更新了乙肝在研新药ATI-21731b/2a期部分试验数据 ， ATI-2173继续在临床开发中 ， 展现出对病毒DNA的有效抑制作用以及联合富马酸替诺福韦酯（TDF）通常具有良好的耐受性 。

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乙肝在研新药ATI-2173 ， 收到专利许可 ， 靶肝非链终止聚合酶抑制剂
最近 ， Antios公司介绍 ， 美国专利商标局（USPTO）发布了美国专利申请第16/312,756号许可通知 ， 标题为“用于治疗乙肝病毒的磷酰胺” ， 涵盖与其他作用机理创新疗法相结合的在研乙肝新药ATI-2173（靶点为新型活性位点聚合酶抑制剂核苷酸（ASPIN）） 。

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梅耶斯先生 ， 图片来源：AntiosTherapeutics
来自Antios公司的首席执行官格雷格·梅耶斯（GregMayes）点评：收到美国专利商标局的许可通知 ， 代表着允许我们继续开发潜在的变革性组合 ， 与我们管道内具有药物开发前景的在研肝靶向性、非链终止、HBV聚合酶抑制剂——ATI-2173 。
这项专利进一步验证了新的ASPIN方法在开发创新疗法方面的作用 ， 临床阶段生物制药公司Antios的使命是追求通过组合疗法来为多达3亿慢性HBV感染者开发功能性治愈方法 。
目前为止 ， 全球以HBVASPIN作为靶点开发乙肝创新药物只有ATI-2173 ， 因此 ， Antios公司也将ATI-2173称为已在临床开发中的唯一用于HBV的ASPIN分子 ， 其作用机制旨在与其他寻求功能性治愈的方法相辅相成 。

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从独特的作用机制看 ， ATI-2173和以往核苷类 ， 图片来源：AntiosTherapeutics
单独使用ATI-2173或联合TDF的临床前数据表明 ， 治疗后具有持续抑制HBVDNA的潜力 。 在2021年 ， Antios公司还收购了一系列正在开发用于治疗HBV的第4代衣壳组装调节剂（CAM） 。 Antios公司的乙肝新药研发管道 ， 正通过不同的分子和作用机制来验证其对HBV领域未满足的医疗需求承诺 。
从药物设计、研发角度和优势方面 ， ATI-2173是用于治疗HBV临床开发中的一种按每日1次口服候选药物 ， 是一种在研的克拉夫定-5‘-三磷酸脂前药 。 Antios公司研发人员设计这种候选药物 ， 在未来 ， 主要是将其与其他新机制乙肝药物或一些已获批核苷类进行组合使用 ， 因此 ， Antios公司对ATI-2173的定位是功能性治愈HBV中的基石方案组成部分 。
另一个方面 ， 放眼全球用于治疗HBV的乙肝创新药中 ， ATI-2173也是唯一一种活性位点聚合酶抑制剂核苷酸(ASPIN) 。 最近 ， Antios公司介绍 ， 美国USPTO批准其专利用于治疗乙肝病毒的磷酰胺 ， 也包括ATI-2173 ， 一种新型活性位点聚合酶抑制剂核苷酸(ASPIN)以及与其他创新药物的组合疗法 。
小番健康结语：最近一次见到ATI-2173更新临床开发进展是今年3月末 ， 在刚结束不久的第31届亚太肝病研究年会上(APASL2022)上 ， 研究人员发表了ATI-2173+TDF的组合疗法试验数据 ， 结果表明 ， 这种组合可以有效抑制HBVDNA并诱导生物标志物cccDNA活性下降 。
当ATI-2173+TDF联合疗法后 ， 还可以调降HBVRNA水平 ， 动力学和HBVDNA相似 。 当结束这种组合疗法后 ， ALT正常化或低于正常上限1倍 ， 说明这种化合物和其他已获批核苷类一样都有良好耐受性 ， 可接受长期使用 。 相比过去的克拉夫定（clevudine） ， ATI-2173的靶向肝脏特点更明显 ， 显著降低全身的药物暴露风险 ， 有助于提高药物的安全性和耐受性 。
【乙肝在研新药ATI-2173，收到专利许可，靶肝非链终止聚合酶抑制剂