从来没吃过他汀的人,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,首选哪个?
有位朋友查出了高胆固醇血症 , 医生建议他使用他汀类药物治疗 , 说选择阿托伐他汀或是瑞舒伐他汀都可以 。 结果朋友发生了选择困难 , 问华子该怎么选?
华子说 , 阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀 , 对胆固醇都有较强的降低作用 , 而且都是长效他汀 , 药效不受服用时间与饮食影响 , 可以说两者不相伯仲 。 不过在用药时 , 通常先用阿托伐他汀 , 如果对药物不敏感或是出现不良反应 , 再考虑换用瑞舒伐他汀 。
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一、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀
他汀类药物的作用强度 , 以对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的降低幅度进行划分 。 其中能把LDL-C水平降低50%以上的 , 只有阿托伐他沔与瑞舒伐他汀 , 也被称为强效他汀 , 其他的被称为中效他汀 。
在相关试验中 , 瑞舒伐他汀的作用更强一些 , 在最大剂量时 , 可以把LDL-C水平降低63%左右 。 阿托伐他汀在最大剂量时 , 可以把LDL-C水平降低55%左右 。 两者强度相似 , 如果有人对其中一个不敏感或是出现不良反应时 , 可以用另一个替代 。
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二、中国人通常首选阿托伐他汀
在实际使用的时候 , 通常会首选阿托伐他汀进行治疗 。 这是因为 , 他汀类药物存在基因差异性 , 中国人比欧美人更加敏感 。 尤其瑞舒伐他汀 , 在同样的剂量下 , 中国人服用后的药物浓度曲线下面积 , 可以达到欧美人种的2倍 。
所以瑞舒伐他汀在欧美的最大剂量为每日40mg , 而在中国的药品说明书上 , 最大剂量只是每日20mg 。 而阿托伐他汀的说明书 , 中国与欧美一样 , 最大剂量都是每日80mg 。
【从来没吃过他汀的人,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,首选哪个?】药物浓度曲线下面积越大 , 意味着发生不良反应的概率更高 。 在临床试验中 , 瑞舒伐他汀引起肌痛的发生率也略高于阿托伐他汀 。 所以从来没吃过他汀的人首选阿托伐他汀 , 会更安全一些 。
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三、阿托伐他汀与瑞舒伐他汀可以互相替代
当使用阿托伐他汀如果不能达到理想的降脂效果时 , 或是出现了严重的肝功能异常、肌肉疼痛、血糖异常时 , 可以考虑用瑞舒伐他汀替代 。 因为他汀类药物存在个体差异性 , 替代之后可能会达到更好的药物效果 。
阿托伐他汀主要通过肝脏代谢 , 与其他药物的相互影响较大 。 而瑞舒伐他汀主要通过粪便排泄 , 少量通过肾脏和肝脏代谢 , 与其他药物相互影响小 。 所以如果有多种疾病 , 需要与多种药物联用时 , 也可首选瑞舒伐他汀 。
肾功能的好坏会影响瑞舒伐他汀的排泄 , 肾功能严重不全者不能使用瑞舒伐他汀 , 只能选择阿托伐他汀 。
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四、不建议使用大剂量的他汀类药物
10mg的阿托伐他汀与5mg的瑞舒伐他汀等效 , 20mg的阿托伐他汀与10mg的瑞舒伐他汀等效……以此类推 , 不过阿托伐他汀可以使用每日80mg , 但瑞舒伐他汀不能用每日40mg 。
他汀类药物有个“加6原则” , 意思是说 , 当他汀类药物的剂量加倍时 , 对LDL-C水平的控制只能增加6% 。 所以虽然阿托伐他汀可以使用每日80mg的剂量 , 但使用大剂量他汀发生不良反应的概率大 , 所以一般并不建议用到最大剂量 。
如果LDL-C水平不能达标 , 更多的选择是用中等剂量的他汀类药物与胆固醇吸收抑制剂(依折麦布)联用 。 或是与PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗)进行联用 。
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