文章图片
头孢菌素是目前临床应用最广泛的β-内酰胺类抗生素 ， 具有抗药谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点 。 根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性的差异 ， 目前可将头孢菌素分为五代 。
- 第一代头孢菌素：第一代头孢菌素常用的口服品种有头孢氨苄、 头孢拉定、头孢羟氨苄等 ， 常用注射剂品种有头孢唑林、头孢硫脒、头孢拉定等 。 这类药物是20世纪60年代初开始广泛应用于临床 ， 主要作用于需氧革兰阳性球菌 ， 包括β-溶血性链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌 ， 但甲氧西林耐药葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和肠球菌属对其耐药 。 对革兰阴性菌作用较弱 ， 对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定 ， 对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌等革兰阴性杆菌有一定抗菌活性 。
- 第二代头孢菌素：第二代头孢菌素常用口服品种有头孢克洛、头孢呋辛、头孢丙烯等 ， 常用注射剂品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等 。 对革兰阳性球菌的抗菌活性较第一代相近或较低 ， 而对革兰阴性杆菌的作用强 ， 表现在对革兰阴性杆菌所产 β-内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强 ， 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大 ， 对奈瑟菌、部分变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用 。
- 【头孢|五代头孢，各领风骚，它们有何特点？安全性如何？听听药师怎么说 。】第三代头孢菌素：第三代头孢菌素常用口服品种有头孢克肟、头孢泊肟酯等 ， 常用注射剂品种有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶等 ， 对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近) ， 对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更强 。 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大 ， 对肺炎链球菌(包括耐青霉素菌株）、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好抗菌活性；对大肠埃希菌、肺炎克雷伯茵、奇异变形菌等革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性；对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球茵、淋病奈瑟球菌及卡他莫拉菌作用强 ， 对沙雷菌属、肠杆菌属、不动杆菌属及假单胞菌属的作用则不同品种间差异较大 。 多数第三代头孢菌素对β-内酰胺酶的稳定性较第一、第二代头孢菌素强 。
- 第四代头孢菌素：第四代头孢菌素临床常用注射剂品种有头孢吡肟、头孢匹罗等 。 这类药物抗革兰阳性和阴性菌更加平衡 ， 对肠杆菌属和葡萄球菌属细菌的活性较第三代头孢菌素强；对革兰阴性杆菌产生的超广谱β-内胺酶(ESBLs) 的稳定性优于第三代头孢菌素 ， 对后者耐药的肠杆菌属、柠檬酸杆菌属、普罗威登菌属、摩根菌属及沙雷菌属对第四代头孢菌素仍呈敏感；对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿 。
- 第五代头孢菌素：β-内酰胺类抗菌药物是治疗葡萄球菌感染的首选药物 ， 但耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 都被认为对所有β-内酰胺类耐药 。 近年来新合成的一些头孢菌素类药物如：头孢罗磷、头孢比普等对包括MRSA、甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌、青霉素耐药肺炎链球菌 ， 在内的多数革兰阳性菌具有较强的抗菌活性 ， 对部分革兰阴性菌仍然具有良好的抗菌活性 。
头孢菌素类的不良反应：
