安眠药|疗效好,安全性高,这3个安眠药您一定要知道。


安眠药|疗效好,安全性高,这3个安眠药您一定要知道。

文章图片


安眠药|疗效好,安全性高,这3个安眠药您一定要知道。

文章图片


右佐匹克隆也是临床上常用非苯二氮卓类镇静催眠药 , 属于环吡咯酮类化合物 , 是佐匹克隆的右旋单一异构体 , 对中枢苯二氮卓受体的亲和力比佐匹克隆强50倍 , 其选择性作用于苯二氮卓受体偶联的γ-氨基丁酸受体的A1和A2亚型 , 对A1亚型受体的选择性更强 , 具有较强的镇静催眠作用 , 没有明显的抗焦虑、肌松、抗惊厥和遗忘作用 , 适用于各种类型的失眠症 。

【安眠药|疗效好,安全性高,这3个安眠药您一定要知道。】
右佐匹克隆长期使用具有良好的安眠疗效 , 在连续使用6个月后 , 仍然能保持有效而没有产生耐药性 , 适用于长期失眠的治疗 。 年轻患者剂量为每晚2~3mg , 老年患者剂量为每晚1~2mg , 疗程6个月 , 高剂量范围在改善维持睡眠方面更显著 。 右佐匹克隆能快速起效(约30分钟) , 疗效可持续5-12小时 。 在进食高脂饮食后服用 , 右佐匹克隆的血药浓度达峰时间推迟1小时 , 入睡时间也相应推迟 。 服用右佐匹克隆有令人不悦的苦味 , 与剂量相关 。 右佐匹克隆最常见的不良反应是头痛和头晕 。 在高剂量时 , 高达3%的患者在次日发生意识混乱和记忆损害 。 右佐匹克隆由CYP3A4代谢 , 因此CYP3A4的诱导剂(利福平、苯巴比妥)和抑制剂(红霉素、酮康唑)均可影响到右佐匹克隆的代谢和临床疗效 。

扎来普隆也属非苯二氮卓类催眠药 , 具有镇静、催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用 。 通过作用于γ-氨基丁酸受体-苯二氮卓复合物而产生中枢抑制作用 , 对γ-氨基丁酸的A1亚型受体选择性强 , 同时亦能与A2亚型受体结合 , 但不与其他神经递质结合 。 适用于成人入睡困难的短期治疗 。
扎来普隆半衰期(大约1小时)和作用持续时间都比右佐匹克隆短 。 在所有安眠药物中 , 扎来普隆导致日间残留镇静作用的风险最低 , 对于记忆力以及精神活动的影响最小 , 不会造成认知方面的损害 。 扎来普隆常见的副作用包括眩晕、头疼和困倦 。 扎来普隆首先经过醛脱氢酶途径 , 再经过CYP3A4 途径进行代谢 , 代谢产物无活性 。 总的来说 , 与右佐匹克隆相比 , 扎来普隆与其他药物或食物的相互作用较少 。

右佐匹克隆和扎来普隆对γ-氨基丁酸受体的A1亚型受体选择性较高 , 与如三唑仑、艾司唑仑等老一代非选择性的苯二氮卓类药物相比 , 右佐匹克隆和扎来普隆的滥用风险、撤药反应和耐药性的发生风险更低 。 右佐匹克隆疗效持续时间最长 , 适用于长期失眠的治疗 , 可持续治疗3~6个月 , 扎来普隆次日残留效应最小 , 适用于入睡困难的短期治疗 。 此外 , 右佐匹克隆和扎来普隆不影响睡眠时相 , 停药后很少产生令人难受的快速眼动睡眠反弹(栩栩如生的梦境 , 自主神经失调) 。

雷美替胺是高选择性的褪黑素受体1和2(MT1 和MT2)的激动剂 。 MT1调节睡眠 , MT2调节生物节律从日间转变为夜晚 , 用于治疗人睡困难 , 可有效缩短入睡时间 , 增加了总睡眠时间 。 雷美替胺在肝脏主要通过CYP1A2代谢 , 轻度肝脏疾病可使血药浓度增高 , 因此中度以上肝病患者使用雷美替胺要谨慎 。 氟伏沙明是CYP1A2的强抑制剂 , 可显著升高雷美替胺的血药浓度 , 雷美替胺应避免与氟伏沙明或其他CYP1A2抑制剂合用 。 雷美替胺常见的不良反应包括头疼、头晕、嗜睡、疲乏和恶心 , 无认知障碍、反跳性失眠、撤药反应等不良反应 。 雷美替胺对于初次失眠的患者来说是一个合理的选择 , 没有滥用的可能性 , 并且几乎没有次日功能受损的风险 。