储库|芬太尼透皮贴的优选人群是?如何用?最新指南告诉你!

外用阿片类药物主要有芬太尼透皮贴、丁丙诺啡透皮贴等 , 因为透皮贴剂经皮给药 , 不经胃肠道系统 , 所以恶心、呕吐、便秘、药物依赖和呼吸抑制等不良反应的发生率较低 。
而今年新发布的《芬太尼透皮贴剂临床合理用药指南(2021 年)》不仅推荐芬太尼透皮贴作为中、重度癌痛患者的一线用药之一 , 还详细梳理了芬太尼透皮贴的优选人群给出对应「专家推荐」 。
那么芬太尼透皮贴这种强阿片类外用药物的优选人群有哪些?注意事项有哪些?
一、优选人群
【储库|芬太尼透皮贴的优选人群是?如何用?最新指南告诉你!】芬太尼具有诸多优势 , 其镇痛效力是吗啡的 100 倍 , 而且起效时间更快 , 脂溶性高 , 吸收起效更快、吸收不受胃肠道状态的影响、可无创给药、释药速率稳定、作用时间长(达 72 h)、无药物突释风险、代谢产物无活性、对局部皮肤的刺激性更小、应用中无剂量限制、使用方便 。
可用于中度到重度慢性疼痛、只能依靠阿片类药物治疗的难以消除的疼痛 , 优选用于中重度癌痛者 。

储库|芬太尼透皮贴的优选人群是?如何用?最新指南告诉你!
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PS: ①芬太尼透皮贴的血药浓度与贴剂的尺寸(剂量)成正比 , 骨架型芬太尼透皮贴剂可剪切使用 , 相较储库型剂量调整更加灵活 , 而储库型芬太尼不可剪切 , 存在药液渗漏的风险 。
②芬太尼透皮贴剂停药应采用逐渐减量法 , 每 3d 减量 10%-25% , 直到每天剂量相当于 30 mg 口服吗啡的药量即 12.5 μg·h-1 芬太尼透皮贴剂 , 再继续贴用 2d 后即可停药 。
二、注意事项
1、便秘、恶心、呕吐和嗜睡等不良反应 , 随用药时间延长而逐渐减轻 , 并产生耐受 , 一般 3-7d 。
恶心、呕吐一般发生于用药初期 , 症状多在 1 周内缓解;便秘为常见的不良反应 , 常终身不耐受;呼吸抑制是最严重的不良反应 , 对症处理可缓解 , 合并慢性阻塞性肺病、严重肺气肿、心肺功能不全者慎用 。
2、使用该品过程中要避免接触热源 , 因为热量可促进药物的释放与吸收 。

  • 患者需要避免贴用部位直接与热源(电热毯、加热垫、加热水床、强烈的日光浴、烤灯或日照灯、热水瓶、长时间的热水浴等)接触 。
  • 皮肤温度提高可使芬太尼透皮贴剂吸收增加 , 所以发热患者不建议使用 。
  • 使用期间可进行简单的淋浴 , 但避免长时间冲洗粘贴部位 , 不建议进行盆浴 。
3、在最开始应用的前 12 小时 , 还需要应用适当的即释止痛药来帮助缓解疼痛 , 待贴剂起效以后停用即释止痛药 。
由于芬太尼贴剂中的芬太尼需要透过皮肤吸收后逐渐向血液中释放 , 这个过程比较缓慢 , 在开始使用芬太尼透皮贴剂的时候 , 血清芬太尼的浓度逐渐增加 , 在 12-24 小时内达到稳定 , 并在此后保持相对稳定直至 72 小时 。
因此芬太尼透皮贴不是一旦贴上就立马不痛 , 而是在贴上后 12 小时左右才达到有效镇痛 , 效果持续 72 小时 。
4、芬太尼透皮贴剂不经皮肤代谢 , 主要经 CYP3A4 代谢 ,其与 CYP3A4 抑制剂、CYP3A4 诱导剂合用时都应密切监测患者 。
  • CYP3A4 抑制剂可使芬太尼血药浓度升高 , 增加不良反应及其发生率 , 患者可能出现严重的呼吸抑制 。 合用时 , 应该密切监测 , 必要时可以调整芬太尼的剂量 。
  • CYP3A4 诱导剂可降低芬太尼血药浓度 , 减弱疗效 。 但是 , 停止 CYP3A4 诱导剂治疗也可能导致芬太尼血药浓度升高 , 从而增加疗效和不良反应 。 患者也可能出现严重的呼吸抑制 , 故与 CYP3A4 诱导剂合用时应密切监测 , 必要时调芬太尼剂量 。