依折麦布是什么药,为什么总与他汀类药物做搭档,使用时注意啥?

很多服用他汀类药物的朋友 , 在血脂控制不达标时 , 医生会建议与依折麦布联用 , 以增加对胆固醇的控制 。 但很多人不了解依折麦布 , 问华子这是什么药 , 一定要与他汀类药物做搭档吗 , 如果单独使用行不行?
华子说 , 依折麦布是胆固醇吸收抑制剂 , 本身降脂强度不高 , 不建议单独使用 , 只有与他汀类药物联用才能发挥抗动脉粥样硬化的作用 。
依折麦布是什么药,为什么总与他汀类药物做搭档,使用时注意啥?
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一、胆固醇吸收抑制剂
人体中的胆固醇 , 主要通过小肠上皮细胞进行吸收 。 胆固醇有30%来源于饮食 , 有70%来源于自身合成 , 不过自身合成的胆固醇也会通过胆汁分泌进肠道 , 再通过小肠上皮细胞吸收回血液 , 所以只要抑制小肠上皮细胞对胆固醇的吸收 , 就可以降低血液中胆固醇的水平 。
依折麦布在服用之后 , 直接在肠道内发挥作用 , 可以抑制小肠上皮细胞上的甾醇载体转运蛋白(NPC1L1)活性 , 从而抑制了肠道内胆固醇的吸收 , 在单药治疗时 , 大约会使胆固醇水平降低20% 。
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二、药物的肝肠循环
依折麦布与小肠上皮细胞结合之后可以被吸收 , 经过门静脉进入肝脏 , 之后再被分泌到胆汁中排入小肠 , 再次发挥作用被吸收……如此反复 , 使得依折麦布一直在肝脏、小肠之间循环 , 被称为药物的肝肠循环 。
有肝肠循环特性的药物 , 作用时间久、消除时间长 , 所以依折麦布的半衰期能达到22小时 , 一般来说 , 每天10mg就可以长久地发挥作用 , 有些人对药物敏感性高 , 可以服用5mg 。 依折麦布的吸收不受饮食影响 , 可以在一天中任何时间服用 。
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三、建议与他汀类药物合用
依折麦布的作用单一 , 只是抑制胆固醇的吸收 , 小幅度降低胆固醇的水平 。 而他汀类药物对胆固醇的降低可以达到30%~50% , 同时还可以改善动脉血管内膜的代谢 , 增加斑块的稳定性 , 使之不容易破溃 , 在长期用药时 , 还有可能使斑块逆转 。
所以在动脉粥样硬化的治疗上 , 他汀类药物是“基石”药物 。 只有在他汀类药物不能使LDL-C水平达标的时候 , 才考虑联合使用依折麦布 , 可以继续把LDL-C水平降低20% 。
目前为止 , 只有他汀类药物可以抑制斑块进展、逆转斑块 , 这是其他降脂药物无法代替的作用 。 所以依折麦布通常只作为他汀类药物的搭档 , 一般不单独用药 。
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四、不良反应很轻微
依折麦布是什么药,为什么总与他汀类药物做搭档,使用时注意啥?】依折麦布的耐受性很好 , 可能会出现头晕、感觉异常、便秘等不良反应 , 但通常很轻微 , 并且多为一过性 。
在与他汀类药物联用的时候 , 需要注意是否有肝转氨酶(AST、ALT)升高、以及肌肉疼痛、乏力的情况 。 如果转氨酶升高超过正常上限3倍 , 或是肌酸激酶(CK)超过正常上限5倍时 , 需减少药量或是停药 。
依折麦布不通过肝药酶代谢 , 与其他药物相互作用较少 。 通过胆汁分泌和肾脏排泄 , 对肾脏没有影响 , 肾功能不全者无需调整剂量 。 但中度、重度肝功能不全者 , 不建议使用 。
依折麦布是什么药,为什么总与他汀类药物做搭档,使用时注意啥?
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总结一下 , 依折麦布是胆固醇吸收抑制剂 , 不良反应很少 , 降脂强度较弱 , 通常不单独用药 , 只有在他汀类药物无法把LDL-C控制达标时 , 才考虑联用依折麦布 。 药物应在医生指导下使用 , 对用药有疑惑 , 请咨询医生或药师 。 我是药师华子 , 欢迎关注我 , 分享更多健康知识 。