奥美拉唑是最早发现的一种质子泵抑制剂 , 广泛用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征 , 参与根除幽门螺杆菌的治疗 。
一、奥美拉唑的药理作用
胃壁细胞泌酸小管上的H+/K+ATP酶又称为质子泵 , 通过交换K+将H+注入泌酸小管腔内 , H+再与Cl-结合形成盐酸分泌入胃腔 。
而奥美拉唑是质子泵抑制 , 能高度选择性地抑制壁细胞中H+-K+-ATP酶(质子泵) , 阻止胃酸分泌的最后环节 , 使胃酸分泌减少 。
而胃酸的减少不仅有利于胃、十二指肠溃疡的愈合 , 减少食物反流 , 还能增加幽门螺杆菌的根除率 。 二、奥美拉唑使用注意事项
1、剂型特点
奥美拉唑有肠溶片和胶囊片两种口服剂型 , 都十分常用 。 但无论是肠溶片还是胶囊片都需要整片吞服 , 不可掰开、嚼碎或者倒出内容物 。
2、服用剂量和疗程
奥美拉唑起效迅速 , 每日晨起只需服用一次即可可逆性地抑制胃酸分泌24小时 。 一般清晨餐前30分钟服药效果更佳 。
不过在奥美拉唑治疗失败的患者中 , 可以选择在睡前加服20mg奥美拉唑 , 更利于溃疡创面修复 。
奥美拉唑临床使用广泛 , 治疗不同的疾病疗程不一样 。
【治疗|奥美拉唑虽是胃病之宝,但一些养胃注意事项你需要清楚】治疗胃溃疡一般需要4-8周 , 治疗十二指肠溃疡一般需要2-4周 , 一般都是每日早晨20mg/次 。 奥美拉唑的抑酸作用具有剂量依赖性 , 对于其他药物(特别是H2受体阻断剂)治疗无效的胃溃疡和十二指肠溃疡可增加到40mg/次 , 每日一次 。
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三、奥美拉唑与其他药物的相互作用
1、避免与经由CYP2C19酶代谢的药物联用 。 奥美拉唑是中等强度的CYP2C19酶抑制剂 , 能抑制CYP2C19在体内的代谢 , 使药物在体内的浓度升高 。
包括华法林、地西泮、苯妥英钠和西洛他唑等 。 如需合用 , 需调整这些药物的剂量 。
2、避免与氯吡格雷联用 。 奥美拉唑会影响氯吡格雷的吸收 , 还会抑制氯吡格雷向活性代谢产物的转变 , 使氯吡格雷效果降低 。
3、避免与铁剂、四环素、匹氨西林、酮康唑合用 。 必须合用时 , 可适当增加这些药物的剂量 。
因为胃酸分泌减少 , pH升高 , 会使铁剂的吸收减少;四环素变成难溶的游离四环素 , 不易被吸收;匹氨西林和酮康唑的吸收也会因pH升高而受阻 。
4、禁止与奈非那韦联合使用 。 与其他PPI一样 , 奥美拉唑禁止与奈非那韦联用 , 联用时会使奈非那韦的血药浓度明显降低 。
5、避免与高剂量甲氨蝶呤合用 。 两者合用会使甲氨蝶呤的血药浓度升高和代谢时间变长 , 而导致其毒性作用加重 。
6、与地高辛合用需调整剂量 。 pH升高使地高辛分解成活性较低、药效更难维持的代谢物 , 使地高辛的药效大大缩减 , 所以服用奥美拉唑时甚至在停药的短时间内都要调整地高辛的用量 。
7、与其他CYP2C9或CYP3A4抑制剂合用 。 由于奥美拉唑可通过CYP2C9和CYP3A4代谢 , 这两种酶的抑制剂可使奥美拉唑的代谢降低 , 血药浓度升高 。 常见的抑制剂包括伏立康唑、克拉霉素 。 除了重度肝损害和长期使用的病人 , 一般无需调整剂量 。
8、与其他CYP2C9或CYP2C9诱导剂合用 。 CYP2C9和或CYP2C9抑制剂会使奥美拉唑血药浓度降低 , 所以应避免与利福平合用 。
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