自从麻沸散一千八百年前失传之后,在麻醉药这个领域里,人类除了用酒精把患者灌倒,鲜有进展 。
直到19世纪初,出现了笑气,后来又有了乙醚、氯仿等麻醉药物的应用,并携手无菌术,带来了现代外科的曙光 。
1943年由瑞典化学家 l?fgren合成了利多卡因 。最开始,人们发现这个物质具有抗心律失常的作用 。直到今天,利多卡因仍是经典的抗心律失常药物,可谓是标准的内科用药 。
优秀的“人”到了哪儿都会发光 。很快人们就发现,利多卡因也是一款优秀的局部麻醉药,同样也是沿用至今 。掀开衣服找一找,也许身上的某个小伤疤,就是某年某月,利多卡因与手术刀合作留下的痕迹 。
内科用来抗心律失常,外科用来当做局麻药,“文武双全”的利多卡因,是如何做到横跨内科与外科两大领域的呢?今天咱们一起探个究竟 。
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“霸道总裁”式的作用机制,赋予利多卡因抗心律失常的能力利多卡因起药理作用的位点,是神经细胞的钠离子通道 。
从现代局麻药的“鼻祖”可卡因开始,直到后来不断开发出来额普鲁卡因、丁卡因、布比卡因等,大家干起活儿来,都是一样的路数:阻断神经细胞的钠离子通道 。
从化学结构上来看,他们一看就是一家人,都是由三部分组成,分别是:亲脂基团,亲水基团,以及连接这两个基团的中间链 。
又有亲水基团,也有亲脂基团,使得这类药物的分子具有亲脂疏水性和亲水疏脂性的双重性 。
哎呀,啥亲不亲疏不疏的,听上去好绕啊 。
说白了,这种性质,有些像是肥皂 。
不过,肥皂是可以将油污拽进洗涤水中,而局麻药则是将自己拽进了神经细胞里 。
进入到了神经细胞之后,寻找到电压门控性钠离子通道,然后,发挥霸道总裁的习性,牢牢控制住了通道 。
本来,这个通道是用来让细胞外的钠离子流至细胞内 。同时,另外再打开钾离子通道,让钾离子从细胞内流到细胞外用 。这钠离子和钾离子一进一出,就会使得神经细胞产生神经动作电位 。有了神经动作电位,疼痛、凉热等感觉就可以源源不断地传送至大脑中,产生相应的感觉 。
局麻药的到来,不管三七二十一,立马将钠离子通道给组断掉,造成作用部位的神经没有办法产生动作电位 。
于是乎,就算是创口这边厢“刀光剑影”,大脑那边厢也是置若罔闻,纹丝不动,麻醉效果达成!
除了表面麻醉外,用局麻药来进行浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉、区域镇痛等操作,都是同样的原理,作用的神经、起效范围不一样而已 。
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【这个局麻药还可以用来抗心律失常 利多卡因是什么药】
抗心律失常作用,同样是利多卡因的 “老戏码”一般来说,像麻醉药等这类标准的外科用药,与生俱来带着外科用药的粗犷与直接:作用来得快且直接,一切都是为了服务手术的顺利进行,手术一结束作用很快可以消失 。
利多卡因在肌肉注射后,五分钟后就起效,作用可以持续一个来小时,正好够一场小手术的时间 。
但利多卡因也有细腻的一面:是抗心律失常领域的常用药物,适用于各种原因引起的室性心律失常,包括有室性早搏、室性心动过速、室颤等 。
这其中,不乏有致命性的心律失常 。
这就有些看不太懂了,难道心肌细胞也要被利多卡因给“麻醉”了吗?
不能称之为麻醉,但是和利多卡因的产生局麻作用的原理,有很大的相关性 。
首先,快速了解一下,室性心律失常是怎么引起来的 。
正常心脏的跳动,从窦房结开始发布号令(冲动),号令通过心房、房室结、房室束及浦肯野细胞,传导至心室肌,完成一次节律性收缩 。
窦房结,是心脏跳动的施令官 。但是,由于各种原因,窦房结的指令到达不了心室,各种“伪”号令却是频繁地在心室细胞中发布,使得心室异常地快速收缩,表现出来就是室性早搏、室性心动过速等,如果诱发了心室颤动(室颤),更是会危及生命 。
按理说,心肌细胞是具有相当的自律性,并不会随随便便就想跳就跳想停就停 。每过一个冲动周期后,存在不应期,不应期内就算是有冲动传了过来,也不会再次跳动,直到不应期过去,才具有接受冲动,再次跳动的可能 。
那么在遇见室性心动过速的时候,适当提高这个不应期的时间,是不是就可以减少心室过早、过多的搏动呢?
好主意!怎么提高呢?方法之一,就是阻碍心肌细胞的钠离子通道 。
又一次,看见了“钠离子通道”这几个字了 。没错,原理就在这里 。
利多卡因可以轻度阻滞心室细胞的钠离子通道,减少动作电位4期去极化的斜率,提高了心肌细胞的兴奋阈值,也就是降低了心肌的自律性,降低到,等待窦房结发出的冲动信号的到来,恢复至正常的窦性心律 。
“‘伪’信号不会对我产生作用,我只等待窦房结的召唤!”心室肌有了利多卡因的加持,慢条斯理地说道 。
室性心率过速,就这样被逆转 。
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可以治心律失常,也可以致心律失常抗心律失常药物有很多种,在分类上,可以分为I类、II类、III类和IV类 。其中,I类还会被细分为Ia类、Ib类、Ic类 。
其中,前面到的普鲁卡因,被分在了Ia类中,利多卡因则是Ib类,主要依据是对于钠通道阻滞作用的强度不同 。
但是普鲁卡因由于不良反应等问题,现在已极少被应用于心律失常的治疗,而利多卡因的应用要常见得多 。
但是,利多卡因抗心律失常的地位,受到了普罗帕酮、胺碘酮等其他类别的抗心律失常药物的挑战 。
除了过敏等不良反应,地位之所以被挑战,原因是利多卡因本,也存在有致心律失常的作用 。
尤其是剂量过大时,会出现心率减慢、低血压、房室传导阻滞等 。因此,有II度和III度房室传导阻滞的患者禁止使用 。
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文能抗心律失常在内科大显身手,武能产生局麻作用配合外科手术,背后的原理其实是相通的 。
应用了五十多年经久不衰,得益于同类药品中,其优秀的作用效果和安全性 。但是在抗心律失常领域,有被后人超越的可能,是因为其效果和安全性,还是不够尽善尽美 。
一个文武双全的药品,终究还是没有能够做到极致完美 。
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