重磅！司美格鲁肽口服剂型国内获批，对比注射剂，3大差异要了解中成药|消化不良|用药指南

文章图片

这几天关于新药获批的重磅消息， GLP-1受体激动剂类药物——司美格鲁肽的口服剂型，在中国获批上市了，此消息一出，引起了很多糖尿病患者和减肥人士的关注。

与胰岛素一样， GLP-1受体激动类药物，也属于一种激素类似物，它的结构属于多肽类，这种物质之所以要注射给药，是因为口服给药时，在进入胃部后，胃酸就会对药物造成破坏，使药物失效，而口服的司美格鲁肽则采用了全新的药物递送系统，能够使药物口服进入胃部后，在药片周围升高pH值而防止胃蛋白酶对活性程度降解，同时促进增加药物的跨细胞渗透吸收，这种独特的药物制剂技术，是多肽类药物的口服成为了可能，而司美格鲁肽也是应用这种新型技术的多肽类药物之一。
对于很多朋友来说，司美格鲁肽这个药物都不会陌生，它一方面能够通过作用于肠道的GLP-1受体，从多方面起到降糖作用，另一方面，在减重方面的作用非常强大，因此，有些糖尿病患者使用它作为降糖药，而还有些没有糖尿病，但有肥胖问题的朋友，使用司美格鲁肽用于减肥，而此次获批的口服司美格鲁肽与原来注射型的司美格鲁肽有什么差异呢？简单从3个方面来和大家说一说。
用药频率不同

口服和注射药物的给药途径不同，是两者之间最直接的差异，由于给药途径的差异，也造成了药物给药频率的差异性。司美格鲁肽注射剂型是每周给药一次即可的药物，而口服剂型则需要每天服用一次。

【重磅！司美格鲁肽口服剂型国内获批，对比注射剂，3大差异要了解】这种差异性可以说两种剂型各有优势，注射剂的给药频次更低，每周才用药一次，减少了每天用药的麻烦，但需要皮下注射才能给药，而口服药物解决了很多患者不愿意注射给药的担忧，只需要直接用半杯水送服整片药物即可。因此，对于对注射药物没有抵触心理，喜欢更少次用药的朋友，可以仍然选择注射剂型，而对于不喜欢注射给药的朋友，则可以选择口服剂型使用。
药物贮藏条件不同
相比注射型的司美格鲁肽，口服司美格鲁在贮藏、运输方面更具优势，注射剂型不论是在家中贮存还是外出携带，都需要保持冷藏条件，而口服司美格鲁肽只需要常温贮存，减少了药物贮藏、运输等过程的麻烦。
减重效果不同

在降糖效果方面，目前的积累的临床数据显示，每日口服司美格鲁肽与每周注射司美格鲁肽能够起到相当的降糖作用，没有显著性的差异。临床数据显示，口服司美格鲁肽能够使糖化血红蛋白下降1.5% ，空腹血糖下降高达2.5mmol/L ，血糖控制达标率高达80% 。
但是在减重效果方面，口服司美格鲁肽的效果就不如注射型司美格鲁肽了，一项涉及全球16个国家，超过1900名参与者的临床试验结果表明，注射司美格鲁肽每周皮下注射2.4mg ，用药组平均体重减轻了15.3公斤，而口服剂型的临床试验结果现实，口服司美格鲁肽患者平均基线体重为96.4公斤，服用14mg（目前获批的最大剂量）体重减轻了4.5kg ，而25mg和50mg剂量组的患者，体重分别减轻了7公斤和9.2公斤，但随着用药剂量的大，不良反应的发生率也更高了。
也正因为如此，目前国内获批的口服司美格鲁肽剂型的适应症是用于2型糖尿病的治疗，而对于减肥患者来说，使用口服药物属于超说明书用药，而且效果可能会不及注射剂型。

口服司美格鲁肽的注意事项

最后为大家谈几点口服司美格鲁肽的用药注意事项。

首先，口服药物时应该用至少120ml水送服，并要注意不要嚼碎、掰开药片服用，掰开嚼碎药物会破坏药物的递送系统，使药物失效，因此，一定要注意整片吞服。
在用药剂量方面，应该逐渐加量，一般应该从3mg剂量起始服用， 30天后身体耐受的前提下，可提高至7mg ，最终用药剂量不超过每日14mg（这3种规格的药片都以获批），这个剂量远大于注射剂，说明口服药物虽然从一定程度上解决了药物口服被破坏的问题，但生物利用度还远低于注射剂。

在药物安全性方面，口服司美格鲁肽有良好的心血管安全性，长期用药还能够降低心血管事件发生的风险。最常见的不良反应是恶心，这也是药物本身模拟体内激素作用产生的抑制食欲作用的表现之一，发生率高达8.3%到22.3% ，恶心，胃部不适等不良反应通常可耐受，但如果出现伴有呕吐的激烈腹痛，一定要及时就医，该药物发生低血糖的风险较低。