对付重症新冠!科学家在体外探索小分子药物的疗效( 二 )


中国多家本土药也正在紧锣密鼓开发新冠小分子口服药 , 目前进展最快的是真实生物的阿兹夫定与君实生物的VV116 。 另外 , 开拓药业的普克鲁胺已进入三期临床研究阶段后期 。
有希望的候选药物
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多种PI3K和SYK抑制剂抵消了抗S免疫复合物介导的炎症 。 SYK抑制剂Entospletinib被确定为对抗抗SARS-CoV-2SIgG诱导的过度炎症、内皮屏障完整性破坏、血小板粘附和血栓形成的最有希望的候选药物 。 此外 , Entospletinib抑制了由几种SARS-CoV-2挥发性有机化合物诱导的抗SIgG介导的过度炎症 。 Entospletinib和R406比地塞米松更有效地阻断抗S过度炎症 。
Entospletinib选择性地抵消巨噬细胞在SARS-CoV-2和血清衍生的抗S免疫复合物刺激下产生的内皮屏障损伤介质 。 血小板在聚肌苷:多胞苷酸和血清共激活下暴露于包含恩托斯普替尼处理的巨噬细胞的培养基的HPMVEC上粘附程度较小 。 非典型糖基化免疫复合物协同化血小板粘附vWF 。 Entospletinib抵消了血栓形成增加 , 并将血栓体积降低至COVA1-18mAb对照组 。 Entospletinib和R406使IL-6对所有VOC的表达降低了75%至95% 。
参考资料:
https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2022.12.20.521247v1
注:本文旨在介绍医学研究进展 , 不能作为治疗方案参考 。 如需获得健康指导 , 请至正规医院就诊 。