强效降糖药同时拿下减肥大市场？博瑞医药BGM0504注射液获批，锚定GIP/GLP-1双靶点( 二 ) _健康小知识

GLP-1通过抑制食欲来降低体重，实现减肥，也是目前减肥市场上最热门的靶点。
2014年，利拉鲁肽在美国首次获批用于治疗肥胖症，它和司美格鲁肽是目前全球仅有的两种获批用于治疗肥胖的GLP-1受体激动剂，均由诺和诺德研发生产。
需要强调的是，司美格鲁肽尚未在国内批准用于肥胖治疗，目前已完成III期临床试验。
2021年，诺和诺德司美格鲁肽注总销售额约61亿美金，仅次于度拉糖肽（礼来）的65亿美金，二者是临床应用最广泛的两种GLP-1受体激动剂。
2021年，凭借利拉鲁肽和司美格鲁肽，诺和诺德一人分得全球GLP-1市场52%的市场，礼来则凭借度拉糖肽拿下39% ，二者合计占据了90%的市场。
司美格鲁肽和度拉糖肽III期临床数据表明，前者减重效果显著优于后者，达6.5kg ，这也是司美格鲁肽在国内爆火的核心原因。
自此，躺瘦不再是梦！

文章图片
根据国金证券研报的预测数据， GLP-1药物在国内肥胖患者中的应用空间将超过200亿人民币。

文章图片
更强劲！GIP/GLP-1双靶点，首次实现药物减重超20%
而面对司美格鲁肽的咄咄逼人，礼来自然不会坐以待毙，它给出的回击是GIP/GLP-1双重激动剂tirzepatide（替尔泊肽）。
GIP是第一个被发现的肠促胰素， GLP-1则是得二个，也是迄今为止发现的最后一种肠促胰素。
GIP能作用于骨和脂肪组织，抑制骨的重吸收，并促进脂肪细胞的脂质合成，进而影响脂代谢与脂肪分布；还可以通过激活下丘脑中的GIPR+神经元，减少食物摄入，减轻体重。
替尔泊肽2022年5月在美国获批上市， 2022年9月在国内申报上市，目前已完成治疗肥胖症或超重群体的全球III期临床试验。
根据其2022年4月公布的III期临床试验数据：
同时接受最高剂量（15mg）替尔泊肽治疗的亚组平均均体重降低22.5%（约24公斤），其中63%的受试者体重降低至少20% 。
这是III期临床试验中首次实现药物减重超20%的在研药物。而博瑞医药的BGM0504注射液正是GIP/GLP-1双靶点。
此外，研究表明GLP-1还可以治疗阿尔兹海默症， 2021年11月其针对轻度阿尔兹海默症的III期临床已在国内启动。
为有豪情多壮志，敢教日月换新天
面对2型糖尿病、药物减肥及阿尔兹海默症这么巨大的蛋糕，国内外巨头自然不会无动于衷，礼来和韩美药业已将各自的三靶点创新药推进至Ⅱ期临床试验。
国内方面，有些企业的选择很简单，直接等原研药专利到期搞仿制药。目前利拉鲁肽国内专利已到期，度拉糖肽和司美格鲁肽分别在2024年和2026年到期。
这个赛道也最拥挤，乌泱乌泱都是等待获批或者正在快马加鞭推进临床实验的企业。

文章图片
创新药层面，仁会生物的谊生泰（贝那鲁肽）和豪森药业的孚来美(洛塞那肽)均已上市，不过都是GLP-1单靶点。
另有6款药物处于临床III期，多款创新药处于临床II期，但选择双靶点的并不多，主要是信达生物、恒瑞医药、正大天晴等国内知名企业。
公开信息显示，博瑞医药BGM0504注射液是国内第2款同时获批2型糖尿病及超重或肥胖症临床试验的GIPR/GLP-1R激动剂。这也基本秉承博瑞医药在高端原料药领域的一贯理念：要做就做高端！

文章图片
其实，这一切的背后，是源源不断的研发投入。